【CAS號：53123-88-9｜雷帕霉素】詳細說明

【雷帕霉素參數說明】

中文名：雷帕霉素

中文別稱：西羅莫司

英文名：Rapamycin

供應商：遠慕標準品對照品網

CAS號：53123-88-9

分子式：C51H79NO13

分子量：914.17200

密度：1.182 g/cm3

熔點：183-185°C

外觀：黃色固體

保存：-20oC

溶解性：溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚
 

【雷帕霉素合成方法】

雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸；其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性；賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。

雷帕霉素生物合成的核心由聚酮合酶1型(PKS)聯合非核糖體肽合成酶(NRPS)完成；雷帕霉素線性聚酮生物合成的酶域由三種多酶組成，包括RapA、RapB及RapC，共包含了14個模塊；這三個多酶中，RapA完成前4個聚酮合成鏈延伸，后6個位于RapB，最后4個位于RapC；然后，線性聚酮合成由NRPS(RapP)修飾，于聚酮合成終端增加L-六氫吡啶羧酸；最后，分子環化，生成前體產物，前雷帕霉素(prerapamycin)。

前雷帕霉素核心大環通過5種酶的修飾將最終形成雷帕霉素；首先，核心大環由RapI，腺苷甲硫氨酸依賴型氧甲基化酶(MTase)修飾，C39甲氧基化。第二，由RapJ，細胞色素P450修飾，C9加羰基。第三，另一個甲基化酶，RapM甲氧基化C16；第四，另一個P-450，RapN在C27加羥基，并緊接著由不同的甲基化酶，RapQ將C27甲氧基化，最終形成雷帕霉素。
 

【雷帕霉素副作用】

雷帕霉素有與FK506相似的副作用；在大量的臨床試驗中發現其副作用有劑量依賴性，并且為可逆的，治療劑量的雷帕霉素尚未發現有明顯的腎毒性，無齒齦增生。

主要毒副作用包括：頭痛，惡心，頭暈，鼻出血，關節疼痛；實驗室檢查異常包括：血小板減少，白細胞減少，血色素降低，高甘油三酯血癥，高膽固醇血癥，高血糖，肝酶升高(SGOT，SGPT)，乳酸脫氫酶升高，低鉀，低鎂血癥等；也有報道稱服用雷帕霉素可產生眼皮浮腫，而導致血漿磷酸鹽水平較低的原因被認為是以雷帕霉素為基礎的免疫抑制治療延長了磷酸鹽自移植腎臟的排泄；與其他免疫抑制劑一樣，RAPA有增加感染的機會，有報道稱特別有肺炎增加的傾向，但其他機會性感染的發生與CsA無明顯差異。
 

【雷帕霉素簡介說明】

雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環內酯類免疫抑制劑；外觀為白色固體結晶，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚；早在20世紀70年代就被研發出來，起初被作為低毒性的抗真菌藥物，1977年發現具有免疫抑制作用；1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應的新藥進行試用，從動物實驗及臨床應用的效果看，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑；現在經常作為維持移植器官免疫能力的藥物(特別是腎移植)，以減緩器官移植手術后的免疫排斥反應,然而科學家近期發現它另外一種用途：可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)；令他們頗感興趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于復活島隔離土壤中的細菌產物，最新實驗表明該物質施用在實驗老鼠患體上可起到恢復識記缺陷能力。
 

【雷帕霉素用途】

美國德克薩斯州大學最新研究顯示，雷帕霉素可用于治療阿爾茨海默癥，該藥物成分也存在于復活島土壤中細菌的分泌物。

2010年3月，據國外媒體報道，科學家近期最新發現它另外一種用途：可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)。

一種新型高效的免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。

雷帕霉素相關咨訊
標準品人參皂苷Rb1藥理作用及提取方法介紹

標簽：CAS號：53123-88-9、雷帕霉素、西羅莫司
 

上海遠慕標準品對照品網提供最新最全的中藥標準品【雷帕霉素】相關咨訊及產品供應，歡迎來本網站選購！
 

產品介紹，技術疑難解答

售中服務：

守信合同，保證及時供貨，隨時保持與客戶聯系

售后服務：

1.對用戶所有疑問，快速做出反映，售后服務人員在2~3個工作日內給您一個滿意的答復。

2.產品如有質量問題，遠慕實行包退、包換服務。

專業生產、專業服務，遠慕為你創造更多價值

不斷提升服務質量，精益求精，“真誠的服務”是遠慕永恒的主題。

1、絕大部分產品備有現貨，一般情況下都能訂貨當日發貨。

2、部分非常用產品，需提前1-2日預訂，海外期貨則需要提前3-6周預訂。

3、部分產品價格會因貨期、批次等因素發生變化，若有變動以訂貨當日價格為準。

4、每日訂單截止時間為18點整，部分城市可到19點整，因超過截止時間造成當日不能發貨的將于次日安排發貨。

5、請辦理完貨款后，將收據、底單等連同收貨人的地址、姓名、電話等以傳真、EMail、電話等形式通知我們。