【CAS號(hào)：2586-96-1｜蓮心堿】信息說(shuō)明

【信息說(shuō)明】

中文名：蓮心堿

中文別名：蓮子心堿

英文名：Liensinine

供應(yīng)商：遠(yuǎn)慕標(biāo)準(zhǔn)品網(wǎng)

類別：中藥標(biāo)準(zhǔn)品

CAS號(hào)：2586-96-1

分子式：C37H42N2O6

分子量：610.74

熔點(diǎn)：95-99

比重：1.218

比旋光度：(c,0.883inMe2CO)+15.85

儲(chǔ)存條件：2-8℃

外觀：白色粉末

成分來(lái)源：睡蓮科植物蓮(Nelumbo nucifera Gaevth.)成熟種子的胚芽。

用途：降血壓、具有降壓和抗心律失常等作用，還具有阻斷腎上腺α受體和抑制細(xì)胞內(nèi)鈣釋放作用。
 

【藥理作用】

抗心律失常

蓮心堿5mg/ kg，iv，可顯著對(duì)抗烏頭堿誘發(fā)的大鼠及哇巴因誘發(fā)的豚鼠心律失常，也能預(yù)防腎上腺素所致的豚鼠室顫的發(fā)生，還能對(duì)抗心肌缺血復(fù)灌所致的大鼠心律失常;蓮心堿85mg /kg，iv，能使家兔心率減慢，P-R間期延長(zhǎng)；蓮心堿30μmol/L 能延長(zhǎng)離體豚鼠左心房功能性不應(yīng)期，蓮心堿減慢心率，使心室舒張期延長(zhǎng)，有利于血液從心外膜區(qū)向內(nèi)膜區(qū)灌注，改善缺血缺氧;抑制心肌收縮，降低后負(fù)荷，從而降低了心肌耗氧量，有利于抗心律失常作用發(fā)揮；蓮心堿對(duì)心肌慢反應(yīng)動(dòng)作電位及慢內(nèi)向電流有影響，10～100μmol/L可濃度依賴性降低離體兔竇房結(jié)(SAN)起搏細(xì)胞慢反應(yīng)動(dòng)作電位幅度(APA)及零相最大上升速率(Vmax)，延長(zhǎng)竇性周長(zhǎng)(SCL)；同濃度下，其作用強(qiáng)于奎尼丁，還可明顯拮抗Bay k8644 ，增大SAN起搏細(xì)胞及高K+誘發(fā)的豚鼠乳頭肌慢反應(yīng)動(dòng)作電位的APA和 Vmax作用；蓮心堿1～100μmol/L可濃度依賴性抑制犬浦肯野氏纖維慢向內(nèi)流，還可對(duì)抗乙酰膽堿縮短動(dòng)作電位時(shí)程的作用，這些都提示蓮心堿對(duì)Na+、K+、Ca2+的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)均有抑制作用；用膜片鉗全記錄方法研究發(fā)現(xiàn)，蓮心堿具有濃度依賴性阻滯豚鼠心室肌細(xì)胞L 型鈣通道電流的作用，此作用可能是蓮心堿抗多種實(shí)驗(yàn)性心律失常的重要機(jī)理之一。

降壓

蓮心堿有短暫降壓作用。給貓靜注蓮心堿10mg/ kg，血壓立即下降至原水平 40 %，同時(shí)心電圖顯示心動(dòng)過(guò)速，但10min～20min即恢復(fù)；十二指腸內(nèi)給藥 100mg/kg后約20min，血壓開(kāi)始下降，觀察2h，其血壓下降至原水平的30 %，心率減慢；蓮心堿的降壓效應(yīng)和有效作用時(shí)間具有劑量依賴性，與相同劑量的甲基蓮心堿(蓮子心中提取出的另一種生物堿)降壓效應(yīng)基本相同，但有效作用時(shí)間較甲基蓮心堿短；實(shí)驗(yàn)顯示，蓮心堿對(duì)舒張壓的作用大于收縮壓，提示該藥的主要作用部位在外周血管，而非中樞作用。

抑制平滑肌收縮

蓮心堿對(duì)去氧腎上腺素(P E)、5-羥色胺(5-HT)、組胺(His)引起的兔主動(dòng)脈環(huán)收縮有不同程度抑制作用，且對(duì)PE引起的收縮，其抑制作用更為明顯；對(duì)高K+去極化引起的收縮抑制作用不明顯，提示該藥對(duì)電壓依賴性鈣通道影響較小；蓮心堿還能抑制PE所致兔尿道平滑肌的收縮，在離體兔主動(dòng)脈環(huán)和大鼠肛尾肌上， 能使 α1受體激動(dòng)劑甲氧胺和 PE量-效曲平行右移，最大反應(yīng)不變， 測(cè)得 PA2 值分別為6.8 和6.6，表明蓮心堿對(duì)α1 受體具有較高選擇性，并呈競(jìng)爭(zhēng)性拮抗;還明顯抑制去甲腎上腺素(NE)所致的內(nèi)鈣釋放，而對(duì)NE所致的外鈣內(nèi)流影響較小，具有抑制細(xì)胞內(nèi)鈣釋放的作用。

【提取方法】

蓮心堿的提取方法有離子交換樹(shù)脂法、膜分離法、水提取法、甲(乙)醇溶劑冷浸法及甲醇溶劑回流法，主要的常用方法是甲醇溶劑冷浸法。

1、甲醇溶劑冷浸法：將干燥的蓮子心碾成粗粉，加適量甲醇浸泡，回收甲醇，殘留液用3% 鹽酸調(diào) pH 2～3，過(guò)濾，濾液以乙醚脫脂，濃氨水調(diào) pH9 以上，乙醚萃取，自醚層得非水溶性總堿;溶于適量氯仿，過(guò)濾，濾液用3 %氫氧化鈉提取酚性成分，分離堿水層，用氯化銨飽和液調(diào)pH 9以上，再用乙醚萃取，回收乙醚得酚性總堿；取酚性總堿適量上硅膠柱配合薄層層析(以標(biāo)準(zhǔn)品作對(duì)照) 檢查，合并同類成分，減壓濃縮后，用5 %鹽酸提取，分離水層，用濃氨水調(diào) pH 9 至有大量絮狀沉淀析出，乙醚萃取，水洗乙醚至中性，減壓回收乙醚，真空干燥得白色松散無(wú)定形粉末即為蓮心堿。

2、水提取法：包括水提回流法、水提醇沉法及半仿生提取法、半仿生提取醇沉法、酸液滲漉提取法。

a、水提回流法：采用常壓加熱回流的方法結(jié)合乙醚萃取得到連心總堿的干浸膏重水提法是一種成本低廉、操作簡(jiǎn)便的提取方法，但蓮心堿在水中的溶解度較低，直接采用純水提取蓮心堿，用水量大，提取效率低，浸膏收率不甚理想，工藝如下：

b、水提醇沉法：該法是在水提回流法的基礎(chǔ)上 , 加入計(jì)算量乙醇，使水提溶液中乙醇濃度達(dá) 60 %。靜置 24h，以濾紙過(guò)濾，濾液回收乙醇至盡，定容、 得浸膏。

c、半仿生提取法：操作也與水提回流法相似，僅改用 pH 值分別為5.0、6.0、8.0 的水進(jìn)行第1、2、3 次提取，依法制得半仿生提取液，制得浸膏；優(yōu)于水提法、水提醇沉法及半仿生醇沉法。

d、半仿生提取醇沉法：是在半仿生提取法的基礎(chǔ)上，加人計(jì)算量乙醇，使乙醇濃度達(dá)60 %；靜置24h，以濾紙過(guò)濾，濾液回收乙醇至盡，定容，最后得到浸膏。

e、酸液滲漉提取法：滲漉法是將藥材粉在滲漉器中，浸漬膨脹 24～48 h，然后不斷添加新溶劑，自上而下使其滲透過(guò)藥材后從滲漉器下部流出并收集浸出液的一種浸出方法。

3、離子交換樹(shù)脂法

采用強(qiáng)酸型陽(yáng)離子交換樹(shù)脂對(duì)蓮心總堿進(jìn)行交換吸附。在上柱之前，用 2‰ HCl 溶液滲濾、酸化蓮子心粉，使生物堿分子帶上正電荷;然后上柱使生物堿鹽的陽(yáng)離子與樹(shù)脂上的氫離子交換而與其他成分和雜質(zhì)分離;最后，用10%氨水堿化得到游離態(tài)生物堿，晾干樹(shù)脂后利用乙醚回流洗脫，最終得率為1.1%，效果較為理想。

4、膜分離法

膜分離過(guò)程包括微濾、超濾、納濾、反滲透等。因蓮心堿與葉綠素的相對(duì)分子質(zhì)量接近，故直接用膜進(jìn)行二者分離效果差；利用蓮心堿與酸反應(yīng)生成的鹽溶于水， 而葉綠素是一種脂，根據(jù)其不溶于水的性質(zhì)，先進(jìn)行醇提液中葉綠素的分離預(yù)處理，而后對(duì)比3 種不同材質(zhì)的微濾膜和一種超濾膜，通過(guò)濾料液時(shí)的穩(wěn)定滲透通量、蓮心堿回收率和葉綠素截留率的比較，最后選擇改良聚醚砜微濾膜分離蓮心堿；在此基礎(chǔ)上采用十字流微濾法對(duì)聚醚砜膜分離蓮心堿的膜技術(shù)進(jìn)行了改良，并提供了降低膜污染的依據(jù)和提高膜過(guò)濾速率的措施。
 

【簡(jiǎn)介說(shuō)明】

睡蓮科植物蓮Nelumbo nucifera Gaeertn是一種重要的中草藥，其葉能清暑 利濕、止血，其梗能寬中理氣等，其蓮成熟種子的綠色胚芽-蓮子心，具有清心理氣火、固精血之功效；蓮子心的藥效主要為降壓作用，《本草綱目》 記載其性味苦寒，有清心去熱之功效，因而被基本定位為一個(gè)作用于心血管系統(tǒng)尤其是抗心律失常的藥物而進(jìn)行研究。據(jù)報(bào)道，蓮子心中主要含有蓮心堿(liensinine)、甲基蓮心堿(neferine)、異蓮心堿(isoliensinine)等生物堿及木犀草素、蘆丁等黃酮類化合物。

在蓮子心中，含量較高的酚性生物堿-蓮心堿，是一種雙節(jié)基異喹啉單醚鍵 型生物堿，是一類在植物界分布局限、結(jié)構(gòu)類型多樣、生理活性廣泛的天然二聚生物堿，這類生物堿分子中的芐基碳處于氮原子的β位，易被氧化劑(如高錳酸鉀)氧化或在O2 存在、紫外燈照射下發(fā)生光氧化;在 H2O2作氧化劑時(shí)，氮原子會(huì)質(zhì)子化，產(chǎn)物一般是N-氧化物的混合物；此產(chǎn)物又可以在6 %的H2SO3或鋅粉作用下，還原為原生物堿;當(dāng)金屬鈉/ 液氨作為還原劑時(shí)可使醚鍵斷裂發(fā)生還原裂解反應(yīng);在非質(zhì)子溶劑條件下，苯硫酚鈉可使生物堿的氫鹵酸鹽轉(zhuǎn)化原生物堿；由于這類生物堿分子中含有酚羥基，因此與酸酐、酰氯、羧酸等?；瘎┻€可以發(fā)生O-?；磻?yīng)；現(xiàn)代研究表明蓮心堿具有降血壓、減慢心率，抑制心肌收縮力、抗心律失常等多種心血管活性;還能減輕脂質(zhì)過(guò)氧化損傷，對(duì)大鼠缺血再灌注心肌損傷起到保護(hù)作用，蓮心堿可減少脂質(zhì)過(guò)氧化物MDA的生成，增強(qiáng)血清SOD和GSH-Px活性，從而降低了自由基引起的一系列細(xì)胞損傷反應(yīng)；還可有效的使腦缺血區(qū)局部ATP含量升高，降低乳酸含量，顯著改善腦缺血組織能量代謝狀況，從而改善腦缺血再灌注大鼠的神經(jīng)功能障礙，縮小腦梗塞范圍。

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